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Os medicamentos anticâncer disponíveis têm mecanismos de ação distintos, que podem variar em diferentes concentrações do medicamento e em seus efeitos sobre diferentes tipos de células normais e neoplásicas. Embora não sejam selectivamente letais para as células cancerígenas, em muitos casos estes fármacos produzem lesões e morte mais extensas para certas células neoplásicas do que para os tecidos normais, presumivelmente devido a processos metabólicos quantitativamente alterados na célula cancerígena. Estes efeitos anticancerígenos selectivos, até agora, são difíceis de antecipar no paciente individual, ou de definir em termos de diferenças bioquímicas demonstráveis nas células cancerígenas. Na grande maioria dos casos, também, os cancros inicialmente responsivos recorrem numa forma resistente ao agente anteriormente eficaz. Apesar dos muitos problemas não resolvidos, existe muita informação sobre como os medicamentos anticancerígenos actuam a nível celular para inibir o crescimento ou destruir células susceptíveis.
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